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植物生長調節(jié)劑是有機合成、微量分析、植物生理和生物化學以及現(xiàn)代農林園藝栽培等多種科學技術綜合發(fā)展的產物。20世紀20～30年代，發(fā)現(xiàn)植物體內存在微量的天然植物激素如乙烯、3-吲哚乙酸和赤霉素等，具有控制生長發(fā)育的作用。到40年代，開始人工合成類似物的研究，陸續(xù)開發(fā)出2，4-D、胺鮮酯（DA-6），氯吡脲，復硝酚鈉，&-萘乙酸、抑芽丹等，逐漸推廣使用，形成農藥的一個類別（見表）。30多年來人工合成的植物生長調節(jié)劑越來越多，但由于應用技術比較復雜，其發(fā)展不如殺蟲劑、殺菌劑、除草劑迅速，應用規(guī)模也較小。但從農業(yè)現(xiàn)代化的需要來看，植物生長調節(jié)劑有很大的發(fā)展?jié)摿?，?0年代已有加速發(fā)展的趨勢。中國從50年代起開始生產和應用植物生長調節(jié)劑。

對目標植物而言，植物生長調節(jié)劑是外源的非營養(yǎng)性化學物質，通?？稍谥参矬w內傳導至作用部位，以很低的濃度就能促進或抑制其生命過程的某些環(huán)節(jié)，使之向符合人類的需要發(fā)展。每種植物生長調節(jié)劑都有特定的用途，而且應用技術要求相當嚴格，只有在特定的施用條件（包括外界因素）下才能對目標植物產生特定的功效。往往改變濃度就會得到相反的結果，例如在低濃度下有促進作用，而在高濃度下則變成抑制作用。植物生長調節(jié)劑有很多用途，因品種和目標植物而不同。例如：控制萌芽和休眠；促進生根；促進細胞伸長及分裂；控制側芽或分蘗；控制株型（矮壯防倒伏）；控制開花或雌雄性別，誘導無子果實；疏花疏果，控制落果；控制果的形或成熟期；增強抗逆性（抗病、抗旱、抗鹽分、抗凍）；增強吸收肥料能力；增加糖分或改變酸度；改進香味和色澤；促進膠乳或樹脂分泌；脫葉或催估（便于機械采收）；保鮮等。某些植物生長調節(jié)劑以高濃度使用就成為除草劑，而某些除草劑在低濃度下也有生長調節(jié)作用。